レボフロキサシン(クラビット)点眼液は子どもに安全に使える?【0.5%と1.5%の違い】

レボフロキサシン(クラビット)点眼液は子どもに安全に使える?【0.5%と1.5%の違い】

「子どもにニューキノロン系の抗菌薬を控える」というのは医療者なら誰でも知っている話です。(よね?)

しかし、それは飲み薬や点滴薬の話であり、外用薬の場合も同じとは言えません。

 

飲み薬のニューキノロン抗菌薬の中でも「トスフロキサシン」などは子どもにも使えます。

しかし、飲み薬の「レボフロキサシン(クラビット)」に関しては、子どもへの適応はありません。

 

しかし、レボフロキサシン(クラビット)点眼液0.5%は小児にも使われています。

私が薬剤師になったばかりのころ、初めて処方を見たときには、かなり焦った記憶があります。

「子どもにニューキノロン!?禁忌だよ!?」
※当時の私の不十分な知識による判断です。

その時は、当時の先輩に「レボフロキサシンの点眼はこどもに普通に使うから大丈夫」と教えてもらいました。

当時はあまり深く考えておらず、「先輩が大丈夫って言ってるから大丈夫なんだな。」ぐらいに考えていましたが、改めて調べてみることにしました。

 

結論としては以下の通りです。

POINT

レボフロキサシン(クラビット)点眼液0.5%は使えます。
レボフロキサシン(クラビット)点眼液1.5%は安全性は確立されていません(が、使われていることもあります)。

添付文書に書いてある通りですが、改めて考えてみました。

ニューキノロンの子どもへの使用

ニューキノロンが子どもに禁忌とされている理由

ニューキノロンの多くが子どもに禁忌とされている理由は、レボフロキサシンを動物に投与した際に関節異常が認められているからです。

 

動物実験[幼若犬、若い成犬(13 ヵ月齢)、幼若ラット]で関節異常が認められている。
解説:動物実験でレボフロキサシン投与により関節異常が認められたことから、注意喚起のため設定した
本剤のみならず、キノロン系抗菌薬に共通の注意である。
参考:クラビット錠インタビューフォーム

 

そのため、経口ニューキノロン系抗菌薬の多くは子どもに禁忌とされています。

以下が子どもに禁忌の成分(先発商品名)です。

  • オフロキサシン(タリビット)
  • レボフロキサシン(クラビット)
  • 塩酸ロメフロキサシン(バレオン)
  • 塩酸シプロフロキサシン(シプロキサン)
  • プルリフロキサシン(スオード)
  • モキシフロキサシン(アベロックス)
  • メシル酸ガレノキサシン(ジェニナック)
  • シタフロキサシン(グレースビット)

トスフロキサシンは子どもにも使えるニューキノロンです

ほとんどのニューキノロンは子どもに禁忌とされていますが、「トスフロキサシン」は子どもにも使えます。

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トスフロキサシン(オゼックス)細粒、オゼックス小児用錠などの飲み薬や、トスフロキサシン(オゼックス)点眼液などがあります。

トスフロキサシンが子どもに使えるのは、以下の理由からです。

  • 既存の薬に比べて、動物に投与した際の関節障害が少なかったこと
  • 関節障害を起こした際の血中濃度が、小児の通常量経口投与時における血中濃度の10倍以上であったこと
トスフロキサシン以外にも、小児用バクシダールなど、限定的に使えるニューキノロンもあります。

小児用バクシダールなど限定的に使える薬もあります。

小児用バクシダール

小児用バクシダールは名前の通り小児用の薬ですが、

他の抗菌剤が無効と判断される症例にのみ投与する。」との注意があります。

トスフロキサシンが発売になってからは、あまり見かけない印象があります。

レボフロキサシン、シプロフロキサシン共通

子どもに対しては禁忌ですが、添付文書には以下のようにも記載されています。

「小児等に対しては、炭疽等の重篤な疾患に限り、治療上の有益性を考慮して投与すること。」

禁忌だけど条件次第では投与することもあり得るわけです。

レボフロキサシン(クラビット)点眼液は子どもに使える?【0.5%と1.5%の違い】

レボフロキサシン(クラビット)点眼液0.5%

クラビット点眼液0.5%のインタビューフォームには、以下のように記載があります。

小児等への投与
<解説>
使用成績調査結果では、15 歳未満の小児は 1,259 例であり、4 週未満 20例 、4 週以上 1 歳未満 187 例 、1 歳以上 7 歳未満 666 例 、7 歳以上 15 歳未満 386 例であった。小児の副作用発現症例率は 0.32%(4/1,259 例 )であり、15 歳以上の症例の副作用発現症例率 0.70%(38/5,427 例)と比較し有意差は認められなかった(χ2 検定、p=0.177)。副作用の種類及び件数は、点状角膜炎 1 件、眼そう痒症 1 件、接触皮膚炎 1 件及び蕁麻疹 1 件であった。なお、1 歳未満の症例に副作用の発現は認められなかった。

<参考>
臨床的に細菌性結膜炎と診断された小児 53 例 74 眼(生後 1 ヵ月~12歳)を対象に 0.5%LVFX 点眼液を 1 日 3 回 1 週間投与し、日本眼感染症学会制定の「細菌性脹感染症に対する汎用性抗生物質等点眼薬の評価基準」に従い臨床効果ならびに安全性について検討した。平均投与期間 7.75 日で全例が治癒し、副作用は特に認められなかった 。
参考:クラビット点眼液0.5% インタビューフォーム

生後1か月の赤ちゃんへの使用例もあるようです。

 

また、成人のデータですが、正しく点眼できていれば、ほとんど血中へは移行しないようです。

臨床試験で確認された血中濃度
健康成人男性(10 例)に 0.3%および 0.5%LVFX 点眼液をそれぞれ片眼に 1 回 2 滴、1 日 4 回 14 日間連続点眼したところ、最終日の点眼 1時間後の血漿中濃度は全例定量限界(0.01µg/mL)以下であった。
参考:クラビット点眼液0.5% インタビューフォーム

 

実際に使って問題も出ていませんし、適切に使えていれば血中への移行もほとんどなさそうです。

私の知っている範囲でも、レボフロキサシン(クラビット)点眼液0.5%は子どもにも使われることは珍しくないような印象です。

レボフロキサシン(クラビット)点眼液1.5%

レボフロキサシン(クラビット)点眼液1.5%に関しては、データが出揃っていないため、子どもへの安全性は確立していません。

 

あくまで個人的な見解ですが、レボフロキサシン0.5%のデータを見る限り、目薬の濃度が3倍になっても大きな影響は出ない気がします。

 

とはいえ、トスフロキサシン点眼などの選択肢もあります。

子どもに対して、安全性が確立していない1.5%製剤をあえて選択する理由はあまりないのではないかと考えます。

レボフロキサシン点眼液のアメリカの添付文書も紹介

Safety and effectiveness in infants below the age of one year have not been established. Oral administration of quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.
There is no evidence that the ophthalmic administration of levofloxacin has any effect on weight bearing joints.
引用:0.5% levofloxacin ophthalmic solution 添付文書

  • 1歳未満への安全性と有効性は確立されていません、
  • 経口のキノロンは関節に影響を与える可能性がある
  • 目薬で同様なことが起こる根拠はない

といった内容ですね。

添付文書を検索しても見つかりませんでしたので、アメリカには1.5%製剤は無さそうです。

レボフロキサシン(クラビット)点眼液は小児に使えるか?【結論】

以上の理由により、個人的には以下の結論になりました。

POINT

レボフロキサシン(クラビット)点眼液0.5%は使えます。
レボフロキサシン(クラビット)点眼液1.5%は安全性は確立されていません。

添付文書通りのありきたりな結論ですが、誰かの参考になれば良いなと思います。
最後に一点。
飲み薬のニューキノロン系抗菌薬のように、大人に使えても子どもには使えない薬も少なくありません。
外用薬であったとしても、大人に処方された薬を子どもに自己判断で使うのはやめましょう。
たとえ好意であったとしても、安全に使えるとは限りません。

 

目薬のさし方や保管方法などについては関連記事をご覧ください。

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