春が近づいてきて、アレジオン点眼液を調剤することも増えています。
アレジオン点眼液は幅広い年齢に使われる目薬ですが、子どもへの使用については判断が分かれるところです。
小児や眼科の専門外の医師から、子どもへの安全性について質問されたこともあります。
アレジオン点眼液の以下の内容についてまとめていきます。
- アレジオン点眼駅液の特徴
- アレジオン点眼液は子どもには何歳から使えるか
- アレジオン点眼液は妊娠中や授乳中でも安心して使える？
- アレジオン点眼液の副作用は？
アレジオン点眼液は塩化ベンザルコニウムが含まれていないため、ソフトコンタクトレンズ着用のまま使えます
アレジオン点眼液の一番の特徴は【塩化ベンザルコニウムが含まれていない目薬】ということです。
塩化ベンザルコニウムが含まれていないため、ソフトコンタクトレンズを付けたままでの点眼も良いとされています。
ソフトコンタクトレンズを外さなくても使っても良いとされる抗アレルギー薬の目薬はほとんどありません。
他の多くの目薬は、ソフトコンタクトレンズを外して点眼して、5分～15分後にもう一度ソフトコンタクトレンズをつけて良いとされています。
アレルギーの目薬としてはパタノール点眼液もよく使われていますが、パタノール点眼液を使う場合は、ソフトコンタクトレンズは外して点眼することとされています。
アレジオン点眼液は子どもには何歳から使える？
子どもに何歳から使っていいかは、あまりはっきりとしていません。
日本の添付文書
4.小児等への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児に対する安全性は確立していない（低出生体重児、新生児、乳児に対しては使用経験がない。幼児に対しては使用経験が少ない）。
引用：アレジオン点眼液添付文書
「幼児に対しては使用経験が少ない。」となっているので、幼児に使われているということでもあります。
副作用項目にも「7歳未満」への使用データがあります。
注）日本の添付文書においては、以下のような基準となっております。
- 新生児：生後4週未満
- 乳児：生後4週～1歳未満
- 幼児：1歳～7歳未満
- 小児：7歳～15歳未満
アメリカの添付文書
Pediatric Use:Safety and effectiveness in pediatric patients below the age of 2 years have not been established
アメリカの添付文書上では、「2歳未満の小児患者における安全性と有効性は確立されていない」と書かれています。
飲み薬のアレジオンドライシロップは何歳から使える？
別の一つの視点でしかありませんが、内服のアレジオンドライシロップ1%は1歳からは使用されます。
1歳未満にも使われることがあると考えて良さそうです。
6 ．小児等への投与
（1）低出生体重児、新生児、乳児に対する安全性は確立していない。［低出生体重児、新生児には使用経験がない。乳児には使用経験は少ない。
引用：アレジオンドライシロップ添付文書
内服薬を基準に考えるのであれば、アレジオン点眼液も1歳以上なら使っても良いかもしれません。
アレジオン点眼液は子どもには何歳から使える？【目安】
アレジオン点眼液は1mL 中エピナスチン塩酸塩 0.5mg を含有するので、1滴あたり約0.025mgほどになります。
その量を飲み薬で考えると、体重10ｋｇの子に使う量の1/10になります。
血中濃度で考えると、さらに少ない量になります。
添付文書に記載の通り、幼児（1歳以上）なら使っても良さそうにも感じますが、医師によって判断も分かれると思います。
眼科医や小児科医の指示に従うようにしてください。
アレジオン点眼液は妊娠中や授乳中でも安心して使える？
3.妊婦、産婦、授乳婦等への投与
1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。
［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。なお、妊娠前及び妊娠初期試験（ラット：経口）では受胎率の低下が、器官形成期試験（ウサギ：経口）では胎児致死作用が、いずれも高用量で認められている。］
2）授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。
［動物実験（ラット：経口）で乳汁中へ移行することが報告されている。］
引用：アレジオン点眼液添付文書
アメリカの添付文書では以下のような記載があります。
FDA：Pregnancy Category Category C：
Adequate, well-controlled human studies are lacking, and animal studies have shown a risk to the fetus or are lacking as well. There is a chance of fetal harm if the drug is administered during pregnancy; but the potential benefits may outweigh the potential risk.
研究は不十分だが、胎児へ危険性がおよぶ可能性はあるが、ベネフィットがリスクを上回る可能性もあるとされています。
個人的な意見をまとめます。
妊娠中
飲み薬かつ高用量に限ってですが、気になる報告があります。
点眼薬が血中に移行したとしても、飲み薬よりもそもそもの量も少ないですし、血中濃度がそこまで高くなる可能性は低いです。
データが十分ではないため、現場では「妊娠中は念のために控える」ことも多いと思います。
授乳中
授乳しているのが1歳以上のお子さんの場合は、乳汁中に移行したとしても、子どもが内服した場合の量よりはかなり少なくなります。
データが十分ではないため、現場では「授乳中は念のために控える」ことも多いと思います。
どちらの場合も問題になる可能性は低そうという印象ではありますが、どちらの場合もデータが十分ではないため、「念のために控える」という判断も多いのではないかと思います。
※自己判断では使用せず、医師の判断に従うようにして下さい。
アレジオン点眼液の副作用は？→眼への刺激性など。眠気は記載なし
使用成績調査において、総症例3,928例中52例（1.32％）に副作用が認められた。
主な副作用は、眼瞼炎12件（0.31％）、眼刺激感９件（0.23％）、 眼脂６件（0.15％）、 眼の異物感６件（0.15％）等であった。
なお、小児に対する使用例数1,100例中11例（1.00％）に副作用が認められた。
その内訳は、７歳未満が376例中２例（0.53％）、７歳以上15歳未満が724例中９例（1.24％）であり、その主な副作用は、眼刺激感４件、眼瞼炎４件等であった。
参考：アレジオン点眼液添付文書
眼への刺激などが低頻度で起きています。
飲み薬では記載されている「眠気」の記載はありません。
適切に使っていれば、血中への移行はかなり少ないと思います。
アレジオン点眼液は、抗ヒスタミン薬の目薬の中では、かなり使い勝手の良いものだという印象があります。
処方量ももっと増えていくのではないでしょうか？
高容量製剤「アレジオンLX点眼液0.1%」も発売予定
たまたま見かけましたが、アレジオン点眼液の高用量製剤が申請中のようです。
使い勝手の良い目薬になると良いですね。
※2019年11月追記
高容量製剤は「アレジオンLX点眼液0.1%」という名前になりました。
「1回1滴、1日2回（朝、夕）点眼」と、既存のアレジオン点眼液の「1日4回」に比べればかなり手間は減りそうではあります。
しかし、現時点で12歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施されていません。
そのため、子どもへの使用は限定的になるのではないかと考えています。
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